CYP阻害試験 -直接阻害評価-(信頼性基準可)

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薬物、あるいは健康食品やその有効成分の併用薬物に対する薬物相互作用を予測するために、ヒト肝ミクロソームを用いて、チトクロームP450(CYP)に対する阻害作用を評価します。
医薬品開発における薬物相互作用に関する日米欧のガイドラインに従った対応が可能です。

対象分子種 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A
分子種 マーカー反応 Km
(μM)
代表的な阻害剤でのデータ
阻害剤 IC50
(μM)
Ki
(μM)
CYP1A2 Phenacetin O-deethylation 44.7 Furafylline 10.8 0.439
CYP2B6 Bupropion hydroxylation 130 Thiotepa 33.2 15.9
CYP2C8 Paclitaxel 6α-hydroxylation 8.80 Quercetin 3.02 1.28
CYP2C9 Diclofenac 4'-hydroxylation 6.58 Sulfaphenazole 0.306 0.209
CYP2C19 S-Mephenytoin 4'-hydroxylation 38.5 Ticlopidine 0.989 0.423
CYP2D6 Bufuralol 1'-hydroxylation 6.58 Quinidine 0.126 0.0165
CYP3A Midazolam 1'-hydroxylation 2.55 Ketoconazole 0.0230 0.0379
CYP3A Testosterone 6β-hydroxylation 88.4 Ketoconazole 0.0296 0.199

実験方法

CYPで代謝される基質と被験物質(阻害剤)をヒト肝ミクロソーム中でインキュベーションし、生成する代謝物量をLC/MS/MS法で定量し、直接阻害作用を評価します。

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