CYP阻害試験 －直接阻害評価－（信頼性基準可）
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薬物、あるいは健康食品やその有効成分の併用薬物に対する薬物相互作用を予測するために、ヒト肝ミクロソームを用いて、チトクロームP450（CYP）に対する阻害作用を評価します。
医薬品開発における薬物相互作用に関する日米欧のガイドラインに従った対応が可能です。
| 対象分子種 | ： | CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A |
|---|
| 分子種 | マーカー反応 | Km (μM) |
代表的な阻害剤でのデータ | ||
|---|---|---|---|---|---|
| 阻害剤 | IC50 (μM) |
Ki (μM) |
|||
| CYP1A2 | Phenacetin O-deethylation | 44.7 | Furafylline | 10.8 | 0.439 |
| CYP2B6 | Bupropion hydroxylation | 130 | Thiotepa | 33.2 | 15.9 |
| CYP2C8 | Paclitaxel 6α-hydroxylation | 8.80 | Quercetin | 3.02 | 1.28 |
| CYP2C9 | Diclofenac 4'-hydroxylation | 6.58 | Sulfaphenazole | 0.306 | 0.209 |
| CYP2C19 | S-Mephenytoin 4'-hydroxylation | 38.5 | Ticlopidine | 0.989 | 0.423 |
| CYP2D6 | Bufuralol 1'-hydroxylation | 6.58 | Quinidine | 0.126 | 0.0165 |
| CYP3A | Midazolam 1'-hydroxylation | 2.55 | Ketoconazole | 0.0230 | 0.0379 |
| CYP3A | Testosterone 6β-hydroxylation | 88.4 | Ketoconazole | 0.0296 | 0.199 |
実験方法
CYPで代謝される基質と被験物質（阻害剤）をヒト肝ミクロソーム中でインキュベーションし、生成する代謝物量をLC/MS/MS法で定量し、直接阻害作用を評価します。
実験フロー
阻害率グラフ
IC50グラフ
Kiグラフ
お取引の流れ
サービスの流れ
| STEP1 | メール、お電話、面談等にてお打ち合わせ |
|---|---|
| STEP2 | ご契約 |
| STEP3 | 試験開始 |
| STEP4 | 納品 |
基本納品物
報告書
納期
探索試験の場合
- 阻害率算出（1濃度）：2週間／7分子種
- IC50算出：3週間／7分子種
- Ki算出：1週間／1分子種
信頼性基準の場合
- IC50算出：3ヶ月／7分子種
- Ki算出：要問合わせ
関連サービス
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