CYP阻害試験 －時間依存的阻害評価－（信頼性基準可）
- 医薬品
- 一般化学物質
- 食品・食品添加物
- Empty
- Empty
- Empty
- Empty
薬物、あるいは健康食品やその有効成分の併用薬物に対する併用薬物による薬物相互作用を予測するために、ヒト肝ミクロソームを用いて、チトクロームP450（CYP）に対する時間依存的阻害（Time Dependent Inhibition, TDI）作用を評価します。
医薬品開発における薬物相互作用に関する日米欧のガイドラインに従った対応が可能です。
| 対象分子種 | ： | CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A |
|---|
| 分子種 | マーカー反応 | 代表的な阻害剤のIC50(μM) | ||
|---|---|---|---|---|
| 阻害剤 | NADPH(+) | NADPH(-) | ||
| CYP1A2 | Phenacetin O-deethylation | Furafylline | 1.42 | >30.0 |
| CYP2B6 | Bupropion hydroxylation | Thiotepa | 4.46 | >400 |
| CYP2C8 | Amodiaquine N-deethylation | Gemfibrozil glucuronide | 3.80 | >80.0 |
| CYP2C9 | Diclofenac 4'-hydroxylation | Thienilic acid | 1.12 | >10.0 |
| CYP2C19 | S-Mephenytoin 4'-hydroxylation | Ticlopidine | 4.21 | 13.9 |
| CYP2D6 | Bufuralol 1'-hydroxylation | Paroxetine | 0.765 | 28.4 |
| CYP3A | Midazolam 1'-hydroxylation | Troleandomycin | 0.709 | >10.0 |
| CYP3A | Testosterone 6β-hydroxylation | Troleandomycin | 0.553 | >10.0 |
実験方法
補酵素NADPHの存在／非存在下で被験物質（阻害剤）をヒト肝ミクロソーム中で1次インキュベーション後、、CYPで代謝される基質を添加し2次インキュベーションします。生成する代謝物量をLC/MS/MS法で定量し、1次インキュベーション時のNADPHの有無の差で時間依存的阻害作用を評価します。
実験フロー
お取引の流れ
サービスの流れ
| STEP1 | メール、お電話、面談等にてお打ち合わせ |
|---|---|
| STEP2 | ご契約 |
| STEP3 | 試験開始 |
| STEP4 | 納品 |
基本納品物
報告書
納期
探索試験の場合
- IC50算出：3週間／7分子種
- KI・Kinact算出：1週間／1分子種
信頼性基準の場合
- IC50算出：3ヶ月／7分子種
- KI・Kinact算出：要問合わせ
関連サービス
試験のご依頼、ご相談は下記までお願いいたします。
体内動態試験メニュー
LC/MS/MS分析
