CYP阻害試験 -時間依存的阻害評価-(信頼性基準可)

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薬物、あるいは健康食品やその有効成分の併用薬物に対する併用薬物による薬物相互作用を予測するために、ヒト肝ミクロソームを用いて、チトクロームP450(CYP)に対する時間依存的阻害(Time Dependent Inhibition, TDI)作用を評価します。
医薬品開発における薬物相互作用に関する日米欧のガイドラインに従った対応が可能です。

対象分子種 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A
分子種 マーカー反応 代表的な阻害剤のIC50(μM)
阻害剤 NADPH(+) NADPH(-)
CYP1A2 Phenacetin O-deethylation Furafylline 1.42 >30.0
CYP2B6 Bupropion hydroxylation Thiotepa 4.46 >400
CYP2C8 Amodiaquine N-deethylation Gemfibrozil glucuronide 3.80 >80.0
CYP2C9 Diclofenac 4'-hydroxylation Thienilic acid 1.12 >10.0
CYP2C19 S-Mephenytoin 4'-hydroxylation Ticlopidine 4.21 13.9
CYP2D6 Bufuralol 1'-hydroxylation Paroxetine 0.765 28.4
CYP3A Midazolam 1'-hydroxylation Troleandomycin 0.709 >10.0
CYP3A Testosterone 6β-hydroxylation Troleandomycin 0.553 >10.0

実験方法

補酵素NADPHの存在/非存在下で被験物質(阻害剤)をヒト肝ミクロソーム中で1次インキュベーション後、、CYPで代謝される基質を添加し2次インキュベーションします。生成する代謝物量をLC/MS/MS法で定量し、1次インキュベーション時のNADPHの有無の差で時間依存的阻害作用を評価します。

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